Il GelShield Diffusion System è un sistema di rilascio che sfrutta una tecnologia d’avanguardia e che ha consentito di mettere a punto la formulazione di metformina a lento rilascio. Grazie a questa tecnologia innovativa, la formulazione slow release è meglio tollerata a livello gastrointestinale e quindi è indicata per tutte le persone con diabete che non tollerano la metformina standard a rilascio immediato. Grazie a questa tecnologia inoltre, è possibile assumere il farmaco una volta al giorno, di sera prima del riposo notturno. Da giugno 2016, anche la metformina a lento rilascio è rimborsata dal Servizio Sanitario Nazionale.
Com’è fatto e come funziona il sistema di rilascio GelShield
Il GelShield Diffusion System è il sistema di rilascio del principio attivo, utilizzato nella recente formulazione slow release delle compresse di metformina. Sfrutta un sistema innovativo e altamente tecnologico con una struttura polimerica, bifasica e idrofila (si scioglie in mezzo acquoso).
- In pratica, ogni compressa è costituita da un polimero idrofilo bifasico unico, il GelShield Diffusion System. Una fase esterna solida e continua (senza metformina) circonda la fase interna solida particolata che contiene i granuli di metformina cloridrato (vedi figura sotto).
Spaccato di una compressa di metformina a lento rilascio grazie all’uso di una tecnologia d’avanguardia
come il GelShield Diffusion System
Al momento del rilascio dalla fase solida particolata interna, la metformina, diffonde attraverso la fase esterna della compressa e viene rilasciata lentamente per un lento assorbimento progressivo.
- Dopo l’assunzione per bocca della compressa, l’idratazione dello strato esterno fa sì che la compressa si gonfi e formi una fase gelatinosa esterna. Questa trasformazione prolunga il tempo di permanenza della compressa nello stomaco e permette il rilascio graduale della metformina per diffusione dallo strato gelatinoso della compressa verso il circolo ematico. Il rilascio graduale consente di coprire tutte le 24 ore e quindi di somministrare la metformina a lento rilascio una volta al giorno, preferibilmente di sera, prima del riposo notturno.
Idratazione e lento rilascio della metformina dopo l’assunzione
Dopo l’ingestione orale, la compressa a lento rilascio di metformina si gonfia formando uno strato di gel che non si disgrega e aiuta a prolungare il tempo di permanenza nello stomaco.
- La metformina a lento rilascio viene assorbita attraverso una regione ristretta del tratto gastrointestinale superiore; la quota che supera questa regione non viene assorbita. La metformina a rilascio immediato si scioglie rapidamente nello stomaco e transita abbastanza velocemente attraverso il tratto gastrointestinale.
- Se la compressa di metformina a lento rilascio viene somministrata in concomitanza al pasto serale il sistema di rilascio GelShield opera in sintonia con la normale fisiologia del tratto gastrointestinale, dal momento che lo svuotamento gastrointestinale è più lento dopo un pasto e durante la notte.
Graduale rilascio nella finestra di assorbimento gastrico
La formazione dello strato di gel aiuta a prevenire il transito della compressa attraverso il piloro (in caso la si assuma insieme al cibo), prolunga il tempo di permanenza nello stomaco e consente la monosomministrazione giornaliera del farmaco.
- Il tempo di permanenza delle compresse di metformina a lento rilascio nello stomaco, in particolare se somministrate in concomitanza al pasto serale, permette alla metformina di essere assorbita per un intervallo temporale maggiore.
- Grazie all’utilizzo del GelShield® Diffusion System il rilascio di principio attivo è più prolungato e la diffusione in circolo più graduale rispetto alla metformina a rilascio immediato.
- Questi riscontri derivano dai risultati ottenuti in studi di farmacocinetica condotti su pazienti trattati con la medesima terapia (dosaggi equivalenti di metformina) ma utilizzando le 2 diverse formulazioni.
- La velocità di rilascio della metformina slow release risente solo minimamente del movimento e dei cambiamenti di pH (acidità), motivo per cui le variazioni nella biodisponibilità inter e intra individuali di metformina risultano minime.
- Il rilascio graduale della metformina aiuta a ridurre efficacemente gli eventi avversi di tipo gastrointestinale migliorando la tollerabilità alla terapia nel lungo termine e favorendo una maggiore adesione del paziente rispetto a quella osservata in alcune persone particolarmente intolleranti all’utilizzo di metformina a rilascio immediato (metformina standard).
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